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西沙必利胶囊
  通用名:西沙必利胶囊    英文名:CisaprideCapsules    汉语拼音:XishabiliJiaonang    化学名:顺式-(±)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-苯甲酰胺单水合物。    Cis-(±)-4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidyl]-benxamidemonohydrate    二、国外有关该品研究现状与生产及临床使用情况    西沙必利最早由比利时的杨森制药公司开发成功,于1988年在瑞典首次上市,以后德国、日本、英国、比利时、意大利、加拿大、法国、新加波等几十个国家销售。    1、药理作用:    1.1动物试验证明:它能增强食管平滑肌对电刺激所致收缩振幅,有促进食管运动功能,用西沙必利3.4×10-7mol/L可使豚鼠胃窦收缩幅度增强,并促进胃窦和十二指肠收缩功能的协调,使紊乱的胃及十二肠收缩功能恢复正常。    1.2西沙必利对进食时和各餐间离体的豚鼠大肠、小肠有增强收缩功能,促进胃肠蠕动作用,进而促进小肠、大肠的消化吸收及粪便的排出,说明西沙必利是全胃肠动力药。    1.3西沙必利可刺激肠肌神经丛中5-羟色胺受体(5HT4),选择性释放乙酰胆碱,它不影响粘膜下神经丛,故服用西沙必利不改变消化道粘膜内外腺体的正常分泌功能。    2、药代动力学    2.1口服西沙必利片剂,能迅速完全吸收,服药后1-2hr其在血浆中水平可达最高峰,当口服5-20mg时血浆中浓度与剂量成正比。    2.2西沙必利进入体内后98%与血浆蛋白相结合,其半衰期大约为10hr,口服西沙必利2-3d后其在血浆中浓度可达稳定,且血浆浓度峰值较稳定,且一旦达到稳定浓度后西沙必利的动力作用较好地维持恒定。    2.3西沙必利进入体内后经过N-脱羟作用和芳香族羟化作用被广泛代谢,之后由尿及粪便等量排出体外,故对肝肾功能不全者应先给全天剂量的一半,然后再根据需要调整。    2.4老年人稳定期的血浆药物浓度较高,但不会使其不良反应发生的机率提高,所以对老年人不需要减少药物剂量。    3、毒理学    3.1对动物进行急性毒性试验研究表明,小鼠用药后的急性毒性反应表现为活动减少,呼吸减慢变弱,部分动物死亡,小鼠经口服给药的LD50为717.08mg/kg,腹腔注射给药的LD50为181.43mg/kg,说明本药是十分安全的。    3.2经口服给药(狗10mg/kg,大鼠40mg/kg)3-5个月,观察试验动物的行为、运动、食量、体重、心率、心电图、血液生物化学、尿液分析均无明显变化。终末时用肉眼观察及病理组织学检查各主要脏器均未发现明显的病理改变。    3.3给怀孕大鼠口服西沙必利10mg/kg及40mg/kg,小鼠12.5mg/kg及20mg/kg,未发现胎鼠畸形率增加。在100g食物中分别入2,5,10mg西沙必利喂养小鼠未发现致癌作用。    三、国内有关该品研究现状与生产及临床使用情况    1994年6月,杨森公司引进该品种以普瑞博思的商品名在我国销售,其销售情况十分诱人。 我公司九八年就开始研究开发西沙必利原料、片、胶囊,经过几年的努力,西沙必利原料、片、胶囊申报生产资料已报到国家SDA。    四、国内外市场现状和发展前景    消化系统疾病是常见的多发病之一,美国每年有3800万人患胃肠道疾病,其中2000万患者为慢性疾病,其发病率男性为10%,女性为5%。日本胃肠道疾病发生率为5-10%,德国为12.3%。我国根据少数地区调研结果为11.43%,上海居民患病率高达30.23%,北京、四川、辽宁等省市也达到了23.66%。从国外药品市场销售额来看,胃肠道药物占总额7%左右。其中日本、荷兰等国胃肠道药物产值达到了医药总产值的8%。无论从销售额或产值看,胃肠道药物均居第四位,仅次于抗生素、心血管、中枢神经等系统药物。    西沙必利最早由比利时的杨森制药公司开发成功,于1988年在瑞典首次上市。西沙必利为第三代全胃肠道动力药,是从氟哌啶醇衍生的新型苯醌基类药物,与第一代胃肠动力药甲氧氟普氨相比,其作用比后者强100倍,而后推出的促动力药如新斯的明,胃复活安和多潘立酮由于均存在缺陷,也不是十分理想,所以我们开发了一种新的胃肠道动力药——西沙必利。有资料表明该品种在中国的销售市场前景十分乐观。    五、国内外知识产权    国外合成本品的资料及专利文献为EP76530。    西沙必利没有在我国提出专利申请,而且1994年已批准进口,进口许可证号为940070。并且于1994年12月19日申请了行政保护,根据药品行政保护条例的规定行政保护于2002年6月19日到期。所以开发此品种并在行政保护到期后上市,不会发生专利侵权问题。    六、研究进展及其它    目前,西沙必利原料、片、胶囊已拿到新证书及生产批准文号。现欲转让西沙必利胶囊生产批准文号,转让价面议。    联系人:王光强电话:0575-86176515   13905854726
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